Filgotinib (GLPG0634)

中文名	GLPG0634
英文名	GLPG0634
别名	菲格替尼非洛替尼非戈替尼化合物FILGOTINIB JAK抑制剂(GLPG0634) FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图 N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺 N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文别名	SYN1158 GLPG0634 GPLG0634 GLPG0634 (analog) Filgotinib (GLPG0634) N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
CAS	1206161-97-8
化学式	C21H23N5O3S
分子量	425.5
密度	1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	229 - 231°C
溶解度	溶于DMSO (15 mg/ml，温热)
酸度系数	8.04±0.20(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	固体
颜色	Off-white
体外研究	在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究	口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
上游原料	硫代吗啉-1,1-二氧化物 4-((1,1-二氧代硫代吗啡林)甲基苯硼酸频哪醇酯硫代吗啉 1,1-二氧化物盐酸盐 N-(5-(4-(羟基甲基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺环丙基甲酰氯

Filgotinib (GLPG0634) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.35 ml	11.751 ml	23.502 ml
5 mM	0.47 ml	2.35 ml	4.7 ml
10 mM	0.235 ml	1.175 ml	2.35 ml
5 mM	0.047 ml	0.235 ml	0.47 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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